甾体肟醚化合物的合成及抗肿瘤活性研究

摘要：

肟醚类化合物往往表现出很好的杀虫、除草、抗菌、抗病毒以及抗肿瘤等生理活性,因而受到人们的广泛关注.从胆甾醇、豆甾醇出发,通过不同的合成路线,制备得到系列3-取代、6-取代及22-取代甲氧基肟醚和苄氧基肟醚甾体化合物,通过IR、NMR及MS等现代分析方法对合成物进行了结构表征.同时,分别采用人胃癌细胞(SGC-7901)、人肝癌细胞(Bel-7404)和鼻咽癌细胞(CNE-2)对合成产物及部分合成中间体进行了体外抑制肿瘤细胞生长增殖活性研究.结果表明,某些具有22-取代结构的甲氧肟醚及苄氧肟醚甾体化合物对这些肿瘤细胞株表现出较好的抑制活性,其中22-降-3β-羟基-22-苄氧肟基-豆甾-6-缩胺硫腙(15)对人鼻咽癌细胞CNE-2的IC50值为5.7 μmol/L.

关键词：胆甾醇、豆甾醇、甾体肟醚化合物、抗肿瘤活性、生理活性

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资助基金：Project supported by the Natural Science Foundation of Guangxi Province No.2010GXNSFD013019 and the Natural Science Fund of Education Department of Guangxi Province No.201202ZD059.广西自然科学基金No.2010GXNSFD013019和广西教育厅重点基金No.201202ZD059资助项目.

在线出版日期：2014-10-31（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页码：1816-1828