新型维甲酸类化合物的合成及生物活性研究

摘要：

以苯甲醚为起始原料,经Friedel-Crafts反应、溴化和亲核取代转化为硼酸中间体2.以羟基丙酮12为起始原料,经过Wittig反应、溴化、Arbuzov反应、Horner-Wadsworth-Emmons (HWE)反应后得到共轭烯烃溴代物3；化合物2分别与化合物3、4-溴-2-氟苯甲酸甲酯(4)和6-溴烟酸甲酯(5)经Suzuki偶联反应和水解反应,得到三个未见报道的维甲酸类似物1a～1c.同时,以溴苯为起始原料经Friedel-Crafts反应、硝化反应、三氟甲基化反应、硝基还原和亲核取代合成了含有三氟甲基的维甲酸类似物1d.化合物1a～1d的结构经过1H NMR,13C NMR, IR及HRMS的表征,并对四个化合物进行了HL-60细胞株分化活性能力的测试.结果表明化合物1a～1d都具有潜在的药物活性,其中含氟维甲酸类似物1b和1d拥有较商品化药物全反式维甲酸(ATRA)更低的IC50值.

关键词：维甲酸类似物、合成、有机氟化合物、抗肿瘤

分类号：R97;O62

资助基金：the Innovation Program of Shanghai Municipal Education Commission13ZZ047;the Scientific Research Foundation for the Re-turned Overseas Chinese Scholars2011-1139;the State Education Ministry and the Fundamental Research Funds for the Central Universities.上海市教委科研创新项目13ZZ047;教育部留学归国人员科研启动基金教外司留[2011]1139号;中央高校基本科研业务费专项资金资助项目

在线出版日期：2014-08-27（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共8页

页码：1391-1398