亮点介绍
六氟锑酸催化环乙亚胺与炔烃的”3＋2＋2”环加成反应合成Azepines <br> Angew. Chem. Int. Ed.2014,53,4196～4199<br> 环加成反应是构建环状化合物最为重要的方法之一,具有良好的选择性和高效的原子经济性等特性,因而在有机合成中占有十分重要地位.纵观已报道的环加成反应,主要工作依旧聚焦在两分子间的环加成反应.虽然通过三组分等多组分的环加成反应可以构建较大环的环状化合物,但面临挑战,例如反应选择性控制,包括化学选择性(生成五元环或六元环等的竞争)和区域选择性等方面.为解决这一难题,湖南大学化学化工学院李金恒研究小组通过控制反应试剂的加入顺序、反应温度和反应时间等反应条件,以超强酸六氟锑酸为催化剂,实现了一分子的环乙亚胺(Aziridines)与两分子的相同炔烃或者不同炔烃的”3＋2＋2”环化反应,合成出具有很高药物活性的多取代含氮七元环衍生物(Azepines).该反应条件温和,操作简单,反应适应范围广,原子利用率高,选择性好.这一研究成果不仅提供一类新的”3＋2＋2”环加成反应方法,而且为合成不同取代的含氮七元环化合物提供了一种简洁、高效和可控的新途径。
环加成反应、选择性控制、环状化合物、有机合成、反应条件、乙亚胺、炔烃、七元环、分子、原子利用率、原子经济性、化学选择性、药物活性、研究成果、锑酸、适应范围、加入顺序、环化合物、环化反应、化学化工
TQ4;O62
2014-08-21（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）
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