新型含亲水基的噻唑烷-4-酮衍生物的合成及HIV逆转录酶抑制活性
在微波辐射条件下合成了系列C-2或N-3位含酯基的噻唑烷-4-酮衍生物,经水解或还原得到含亲水基如羧基、羟基的衍生物.化合物通过艾滋病毒逆转酶(HIV-RT)试剂盒(比色法)评价了其酶抑制活性.活性结果表明,部分化合物如8a,8b,9a,9b和14c能有效地抑制HIV逆转酶的活性.其中在N-3嘧啶环5位连有乙基的化合物8a和9a的活性最高,IC50值分别为3.02和3.06 μmol·L-1.构效关系表明亲水性基团的引入对HIV逆转录酶抑制活性影响不大,而N-3位嘧啶基更有利于噻唑烷-4-酮抗HIV活性.
噻唑烷-4-酮、抗HIV逆转酶活性、亲水基团、微波辐射
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the National Natural Science Foundation of China21372060;the Medicinal Joint Funds of the Natural Science Foundation of Hebei Province and Shijiazhuang Pharmaceutical Group CSPC FoundationB2012201113;the Natural Science Foundations of Education Department of Hebei Province No.Y2011119.国家自然科学基金21372060;河北省自然科学基金石药集团医药联合基金B2012201113;河北省教育厅自然科学基金Y2011119
2014-05-28（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）
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