3,6-二取代-1,2,4-三嗪衍生物的微波辅助合成及生物活性

摘要：

在微波辐射下,利用2-芳氧甲基苯并咪唑-1-乙酰肼(3)与各种(未)取代的溴代苯乙酮进行缩合,合成出了20个新的含苯并咪唑单元的3,6-二取代-1,2,4-三嗪衍生物4,并利用1H NMR,IR和元素分析对所合成的目标化合物进行了结构表征.探索出了最佳合成条件.与经典方法相比较,该合成方法具有反应时间短、操作简便、底物范围广、易纯化、产率较高等优点.对所合成的目标化合物进行了Cdc25B和PTP1B抑制活性的筛选.实验结果表明,目标化合物4g和4j对Cdc25B表现出良好的抑制活性,目标化合物4a,4h,4j,4r和4s对PTP1B表现出良好的抑制活性.值得注意的是,目标化合物4j可作为用于治疗癌症和糖尿病的潜在的Cdc25B和PTP1B抑制剂.

关键词：微波辐射、1,2,4-三嗪、苯并咪唑、合成、Cdc25B和PTP1B抑制剂

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资助基金：the Natural Science Foundation of Liaoning Province No.20102126.辽宁省自然科学基金20102126

在线出版日期：2013-12-05（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共8页

页码：2178-2185