含氮芥基查尔酮类衍生物的合成、晶体结构及抗肿瘤活性

摘要：

根据拼药原理,将氮芥类抗肿瘤药物的药效基团N,N-二(2-氯乙基)氨基拼接到查尔酮结构中,合成出了一系列新型含氮芥基的查尔酮衍生物3a～3r,并用1H NMR,IR,HRMS-ESI及X射线对其结构进行了确证.采用MTT法对所合成的化合物进行了体外抗肿瘤活性测试,结果表明部分化合物对所选肿瘤细胞的增殖有较强的抑制作用,其中,化合物3j和31对K562的IC50值分别为20.01和18.6 μmol/L;对HepG2的IC50值分别为43.46和21.39 μmol/L.实验培养并得到了目标产物3e和31的晶体结构,X射线分析表明化合物3e和31都属三斜晶系,P-1空间群.

关键词：查尔酮、氮芥、合成、晶体结构、抗肿瘤活性

所属期刊栏目：33

资助基金：国家自然科学基金21172178

在线出版日期：2013-05-20（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共7页

页码：523-529