含有对氨基苯甲酸和苯磺酰胺结构单元的新型分子及其抗糖尿病活性

摘要：

基于本实验室前期发现的高活性分子的结构特征,作者设计了含有对氮基苯甲酸和苯磺酰胺结构单元的新型分子.通过4条合成路线的探索,发现了中间体IM1～IM3及目标分子TM1和TM2的简捷合成路线和实用合成方法；采用本实验室前期建立的合成方法,顺利得到设计的26个化合物,合成方法简便,反应条件温和,收率为64％～95％.21个新化合物通过1H NMR,13C NMR和HRMS进行结构表征.目前的体外抗糖尿病活性结果显示,所得26个分子的过氧化物酶体增殖物激活受体(PPAR)的激动活性较弱.本研究进一步证实了醇/二氯亚砜体系脱除脂肪酰芳胺酰基的能力,有助于含有对氨基苯甲酸和苯磺酰胺结构单元分子的进一步结构优化.

关键词：糖尿病、对氨基苯甲酸、磺胺、过氧化物酶体增殖物激活受体、合成、活性

所属期刊栏目：32

分类号：R91;TQ4

资助基金：重庆市科技攻关计划.2011AB5001,2011AC1053,2011AC5107

在线出版日期：2013-01-16（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共11页

页码：1908-1918