具有肿瘤多药耐药逆转作用的金雀异黄素衍生物的合成及生物活性研究

摘要：

细胞膜P-糖蛋白(P-gp)介导的药物外流是肿瘤多药耐药(MDR)产生的重要机制,异黄酮类化合物可以通过抑制P-gp活性发挥MDR逆转作用.通过对P-gp抑制剂进行结构分析,以金雀异黄素为母体,在其7位、8位及4'位分别引进碱性边链,设计、合成了20个金雀异黄素衍生物(其中16个未见文献报道),并检测了其多药耐药逆转活性.结果表明,大多数目标化合物对人白血病耐药细胞株K562/A02具有不同程度的耐药逆转作用.其中目标化合物8a,8b,8d,8e逆转作用较强,逆转倍数分别为8.97,6.36,5.19和5.82.

关键词：异黄酮、金雀异黄素、多药耐药逆转活性、P-gp抑制剂、合成

所属期刊栏目：31

分类号：R73;R28

在线出版日期：2012-03-30（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共9页

页码：1884-1892