含反式环己烷结构的C-葡萄糖苷类SGLT2抑制剂的设计、合成与降血糖活性研究

摘要：

设计并合成了一系列含有反式环己烷结构的C-葡萄糖苷类SGLT2抑制剂,关键步骤是对溴苯甲醚与反式环己烷甲酰氯在无水AlCl3催化下的区域选择性Friedel-Crafts酰基化.所有化合物的结构经过了1H NMR和HRMS的表征.小鼠口服糖耐量实验(OGTT)显示,化合物11a～11d均显示较强的降血糖活性,且11c的活性超过了阳性对照药dapagliflozin,具有良好的开发前景.

关键词：环己烷、C-葡萄糖苷、SGLT2抑制剂、合成、降血糖活性、糖尿病

所属期刊栏目：31

分类号：R96;R94

资助基金：天津市科技支撑计划重点10ZCKFSH01300;国家重大新药创新专项大平台子课题2009ZX09301-008-N-11

在线出版日期：2011-10-21（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共7页

页码：836-842