1-对甲苯磺酰基-3-羟基-1,5,8-三氮杂环癸烷的合成及与DNA的相互作用研究

摘要：

通过控制反应条件,制备得到1-对甲苯磺酰基-3-羟基-1,5,8-三氮杂环癸烷(2).根据谱学数据确定目标化合物2的结构,应用DNA熔点温度测量和计算机模拟研究测定化合物2～4与DNA的结合能力.结果显示羟基和对甲苯磺酰基的引入有利于化合物2与DNA的结合.在37℃生理条件作用下,不需要金属离子辅助,大环配体2可使超螺旋型pBR322DNA断裂,同时得到切口开环型和线形DNA.并且,化合物2对肺癌细胞有选择性抑制作用.因此,这种先导化合物可以用于人工核酸酶及抗肿瘤药物设计.

关键词：大环多胺、断裂DNA、相互作用、抗肿瘤活性

所属期刊栏目：31

分类号：O64;O62

资助基金：国家自然科学基金20272046;湖北省自然科学基金2006ABA227

在线出版日期：2011-04-27（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共5页

页码：101-105