1-对甲苯磺酰基-3-羟基-1,5,8-三氮杂环癸烷的合成及与DNA的相互作用研究
通过控制反应条件,制备得到1-对甲苯磺酰基-3-羟基-1,5,8-三氮杂环癸烷(2).根据谱学数据确定目标化合物2的结构,应用DNA熔点温度测量和计算机模拟研究测定化合物2~4与DNA的结合能力.结果显示羟基和对甲苯磺酰基的引入有利于化合物2与DNA的结合.在37℃生理条件作用下,不需要金属离子辅助,大环配体2可使超螺旋型pBR322DNA断裂,同时得到切口开环型和线形DNA.并且,化合物2对肺癌细胞有选择性抑制作用.因此,这种先导化合物可以用于人工核酸酶及抗肿瘤药物设计.
大环多胺、断裂DNA、相互作用、抗肿瘤活性
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O64;O62
国家自然科学基金20272046;湖北省自然科学基金2006ABA227
2011-04-27(万方平台首次上网日期,不代表论文的发表时间)
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