6-羟基-3-硫酸酯钠甾体化合物的合成及生理活性研究

摘要：

甾醇硫酸酯钠化合物由于其独特的结构特征和特殊的生理活性正引起人们越来越多的关注.从天然存在的甾醇1a～1b出发,经过PCC氧化得到4-烯-3,6-二羰基甾体化合物2a～2b,然后在Ni2+存在的条件下用硼氢化钠还原2a～2b,得到3-羟基-6-酮甾体化合物3a～3b.利用三乙胺-三氧化硫复合物对3a～3b进行硫酸酯化得到4a～4b,然后通过阳离子(钠型)交换树脂对4a～4b进行Na+交换得到6-氧代-3β-硫酸酯钠盐5a～5b,5a～5b进一步通过NaBH4还原得到6-羟基-3β-硫酸酯钠(6a～6b).另外,采用类似的方法合成了6-羟基胆甾-4-烯-3β-硫酸酯钠(10a).并对化合物5a～5b和6a～6b进行抗肿瘤活性试验,结果表明6a在体外对卵巢癌(Hey-1B)细胞株具有较好的细胞毒性,IC50值为48 nmol/mL.

关键词：甾醇、甾醇硫酸酯钠、6-羟基-3β-硫酸酯钠甾体化合物、合成

所属期刊栏目：30

分类号：TS2;R97

资助基金：国家自然科学基金20562001;广西科学基金0832106;广西教育厅基金200707M5172

在线出版日期：2011-02-25（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共6页

页码：1689-1694