1-(2-羟基苯甲酰基)-3-甲基-4-取代苯腙基-吡唑啉酮及其中间体的合成、表征及抑菌活性

摘要：

依据生物活性叠加原理, 将邻羟苯基、吡唑啉酮、苯腙基团进行合理组合, 构建并合成了2-取代苯腙基-3-(2-羟基苯甲酰腙基)-丁酸乙酯(3a～3f)和1-(2-羟基苯甲酰基)-3-甲基-4-取代苯腙基-吡唑啉酮(4a～4f)两类、共计12种化合物, 其中8种化合物未见报道, 12种化合物的抑菌活性均未见报道. 以芳胺为原料, 经重氮化、与乙酰乙酸乙酯反应, 与水杨酰肼缩合制得3a～3f, 3a～3f经分子内关环制得4a～4f, 化合物的结构经IR, 1H NMR, 元素分析等证实. 生物活性测试表明, 质量浓度为0.01%时, 化合物3b, 3c对大肠杆菌的抑菌率高达100%, 具有很强的抑菌活性; 化合物3a～3f对白色念珠菌、金黄色葡萄球菌的抑菌率均达70%以上, 具有较强的抑菌活性; 化合物4a～4f对白色念珠菌、大肠杆菌的抑菌率均接近或达到100%, 具有很强的抑菌活性, 对金黄色葡萄球菌的抑菌率均达78%以上, 具有较强抑菌活性; 与3a～3f相比, 形成吡唑啉酮环后的化合物4a～4f的抗菌活性更高.

关键词：2-取代苯腙基-3-邻羟基苯甲酰腙基-丁酸乙酯、1-邻羟基苯甲酰基-4-取代苯腙基-吡唑啉酮、合成、表征、抑菌活性

所属期刊栏目：30

分类号：O62;TQ4

资助基金：国家自然科学基金. 20776114, 20976135;天津市高校科技发展基金2006ZD33

在线出版日期：2010-11-17（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共6页

页码：1201-1206