胆碱酯酶抑制剂(S)-卡巴拉汀及其类似物的不对称合成与活性研究

摘要：

以对羟基苯甲醛或间羟基苯甲醛为原料, 用(R)或(S)-叔丁基亚磺酰胺为手性引发剂, 设计合成了(S)-卡巴拉汀及其12个未见文献报道的类似物, 其结构通过IR, 1H NMR, 13C NMR和HRMS确证. 以Ellman法进行化合物的活性测试, 结果表明合成的化合物都有较好的对乙酰胆碱酯酶以及丁酰胆碱酯酶抑制活性, 部分化合物的活性甚至比卡巴拉汀(rivastigmine)更好.

关键词：不对称合成、胆碱酯酶抑制剂、卡巴拉汀、类似物

所属期刊栏目：30

分类号：R97;R96

资助基金：广州市科技局科技计划2005Z3-E5121

在线出版日期：2010-11-17（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共7页

页码：1185-1191