含噻二唑环的硫代糖苷类SGLT2抑制剂的设计、合成与降血糖活性研究

摘要：

在相转移催化剂BnEt3N+Br-作用下,利用5-取代苯氧甲基-2-巯基-1,3,4-噻二唑与α-溴代四乙酰基吡喃糖室温反应,合成了22个结构新颖的硫代糖苷类SGLT2抑制剂化合物,结构经IR,1H NMR,13C NMR和HR-ESI-MS谱表征确认.采用小鼠口服葡萄糖耐受量法测定了目标化合物在治疗糖尿病方面的活性,结果发现化合物9Ah有明显的降糖作用.而9Aa和9Bi与对照药物格列齐特相当.

关键词：噻二唑、硫代糖苷、SGLT2抑制剂、合成、降糖活性

所属期刊栏目：30

分类号：O62;TS2

资助基金：科技部支撑2007BA140B01;天津市科技支撑计划重点10ZCKFSH01300

在线出版日期：2010-08-31（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共11页

页码：849-859