吉咪替康的合成新方法

摘要：

10-羟基喜树碱首先在N,N-二甲基甲酰胺(DMF)中经N-溴代丁二酰亚胺(NBS)溴代得到9-溴-10-羟基喜树碱,9-溴-10-羟基喜树碱和氯甲酸乙酯反应得到9-溴-10-羟基喜树碱-10,20-双乙氧基碳酸酯(6).化合物6和烯丙基三正丁基锡通过Stille偶联反应~([9])得到关键中间体7,最后水解化合物7得到目标化合物.通过柱层析纯化得到纯度大于99.8%,单杂小于0.1%的吉咪替康(HPLC).所有中间体及目标产物经~1HNMR,~(13)CNMR,LRMS,HRMS表征确证.

关键词：喜树碱、吉咪替康、合成、Stille偶联反应

所属期刊栏目：30

分类号：TQ4;O62

资助基金：新世纪优秀人才支持计划

在线出版日期：2010-05-04（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共3页

页码：311-313