新型含异噁唑环的喹唑啉衍生物的合成和抑蛋白酪氨酸酶α和ε活性研究

摘要：

以2-氨基-4-硝基-苯甲酸和醋酸甲脒为原料,合成了7-硝基-喹唑啉酮(3),化合物3在SOCl2的作用下氯代得7-硝基-4-氯-喹唑啉(4);又以取代苯甲醛为起始原料,通过合成肟、1,3偶极环加成反应、甲磺酰化、叠氮化、Zn/NH4Cl还原得中间体3-(取代苯基)-异噁唑-5-甲胺衍生物5a～5e.4与5a～5e在碱性氧化铝作用下固相研磨合成了5种未见文献报道的新型的含异噁唑环的喹唑啉衍生物6a～6e.所合成的化合物通过IR,1H NMR,MS等分析方法进行了表征.体外抑蛋白酪氨酸酶α(PTPα)和蛋白酪氨酸酶ε(PTPε)活性测试结果表明测试样品浓度在20μg/mL下对PTPa和PTPε均无显著的抑制活性.

关键词：7-硝基-4-氯-喹唑啉、3-(取代苯基)-异噁唑-5-甲胺、4-[3-(取代苯基)-异噁唑-5-甲氨基]-喹唑啉衍生物、抗蛋白酪氨酸酶活性

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分类号：O64;O62

资助基金：新疆自治区高技术研究发展计划200515123

在线出版日期：2008-09-23（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共5页

页码：1204-1208