非对称双(均三唑席夫碱)衍生物的合成及抗肿瘤活性

摘要：

为寻找新结构的水溶性抗癌先导化合物,采用氨基均三唑硫代苯丙酮(1)与氨基均三唑硫醇(2a～2e)缩合得双均三唑单席夫碱化物3a～3e,接着依次与氨基氯乙烷和水杨醛进行亲核取代和缩合反应,分别得到含碱性侧链的单席夫碱4a～4e和非对称双席夫碱5a～5e.所合成新化合物的结构经元素分析和光谱数据表征,用甲基四噻唑蓝比色法(MTT)对新化合物进行了对于CHO,HL60和L1210 3种癌细胞株的体外活性试验.在合成的15个新化合物中,双席夫碱结构的抗癌活性最强,其IC50值在20.0 μmol·L-1以下,尤其是均三唑环连有双供电子取代基时(如化合物5c),表现出潜在的活性,其抗癌活性与上市药物比生群相当,具有侯选药物研究的价值.

关键词：均三唑、双席夫碱、合成、抗肿瘤活性

所属期刊栏目：28

分类号：O62;R91

资助基金：国家自然科学基金30070861;河南大学重点科研基金04ZDZR009

在线出版日期：2008-07-14（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共5页

页码：700-704