N-[3-氰基-1-(2,6-二氯-4-三氟甲基苯基)-1H-吡唑-5-基]菊酰胺类化合物的合成及生物活性

摘要：

为了寻求新的N-芳基吡唑类先导化合物,用5种拟除虫菊酯类农药的活性基团--菊酸与高活性杀虫剂氟虫腈和其中间体5-氨基-3-氰基-1-(2,6-二氯-4-三氟甲基-苯基)吡唑在其氨基位置采用亚结构对接的方法合成得到了10个新的芳基吡唑菊酰胺类化合物.经1H NMR,ESI-MS和元素分析对化合物的结构进行了表征.初步生物活性测定结果表明,在37.5 mg/L浓度下,N-[3-氰基-1-(2,6-Z氯-4-三氟甲基苯基)-4-(三氟甲基亚磺酰基)-1H-吡咯-5-基]-3-(2,2-二氯乙烯基)-2,2-二甲基环丙酰胺(3b)对小菜蛾Amaranthus spinosus抑制活性达到100%,LC50为15.1 mg/L.初步雌雄大鼠急性经口毒性综合评价属中毒级,同时还检测了2-(4-氯苯基)-N-[3-氰基-1-(2,6-二氯-4-三氟甲基苯基)-1H-吡唑-5-基]-3-甲基丁酰胺(3i)的晶体结构.

关键词：N-芳基吡唑、杀虫活性、晶体结构、毒性

所属期刊栏目：28

分类号：TQ4;R97

资助基金：浙江省教育厅20050145

在线出版日期：2008-07-14（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共6页

页码：622-627