7-取代苯氧基-4,5-二氢-1,2,4-三唑并[4,3-a]喹啉和喹啉-1(2H)-酮衍生物的合成及抗惊厥活性

摘要：

合成了7-取代苯氧基-4,5-二氢-1,2,4-三唑并[4,3-a]喹啉(3a～3g)和7-取代苯氧基-4,5-二氢-1,2,4-三唑并[4,3-a]喹表明啉-1(2H)-酮(4a～4g)类衍生物.以最大电惊厥法和戊四唑法测定了抗惊厥活性,以旋转棒法测定了神经毒性.结果表明,化合物7-(4-氟苯氧基)-4,5-二氢-1,2,4-三唑并[4,3-a]喹啉-1(2H)-酮(4c)显示最强的抗惊厥作用和低的神经毒性,其抗电惊厥ED50为6.8 mg/kg,神经毒性TD50为88.0 mg/kg,保护指数PI为12.9,明显优于对照药苯妥英钠.

关键词：三唑、喹啉、1、2、4-三唑并[4、3-a]喹啉、合成、抗惊厥

所属期刊栏目：27

分类号：O6(化学)

资助基金：国家自然科学基金30460151;教育部科学技术研究项目2007-24

在线出版日期：2008-03-10（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共6页

页码：1567-1572