(S)-和(R)-普萘洛尔的不对称合成

摘要：

普萘洛尔是一种临床上广泛使用的β受体阻断剂,介绍了一种不对称合成(S)-和?-普萘洛尔的方法.以手性Salen-CoⅢ催化剂水解动力学拆分外消旋环氧氯丙烷得到高光学纯度的(S)-环氧氯丙烷和?-3-氯-1,2-丙二醇,以(S)-环氧氯丙烷为手性原料先水解得(S)-3-氯-1,2-丙二醇,其与1-萘酚反应得(S)-3-(1-萘基)-丙烷-1,2-二醇,再与氯化亚砜反应得环状亚硫酸酯最后和异丙胺作用得(S)-普萘洛尔,总收率80.9%,光学纯度大于99%而同样以(S)-环氧氯丙烷为手性原料直接与1-萘酚反应得(2R)-3-(1-萘氧基)-1,2-环氧丙烷,再与异丙胺作用得?-普萘洛尔,总收率74.5%,光学纯度大于99%.

关键词：(S)-普萘洛尔、(R)-普萘洛尔、(S)-环氧氯丙烷、不对称合成

所属期刊栏目：27

分类号：O6(化学)

在线出版日期：2007-06-18（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共4页

页码：678-681