含氰基白藜芦醇衍生物的合成及抗癌活性研究

摘要：

”目的”合成一系列二苯乙烯双键结构上含有氰基的白藜芦醇衍生物,并测定其体外抗癌活性.”方法”以3,5-二羟基苯甲酸为原料,经甲基化、还原、取代、Abozove重排、Wittig-Hornor反应和Knoevenegal反应合成白藜芦醇及其衍生物,利用1H-NMR确认其结构,采用MTT法观察每种化合物对HCT116人结肠癌细胞的增殖抑制作用.”结果”二苯乙烯双键结构上含有氰基的白藜芦醇B环4’位引入甲氧基、乙氧基时其IC50值均小于0.20 μmol/L,引入正丙氧基时IC50值小于15.00 μmol/L,此3种化合物对HCT116人结肠癌细胞的增殖抑制作用均强于白藜芦醇(IC50=64.46 μmol/L),当碳数超过3个时其IC50值均大于白藜芦醇的IC50值.”结论”二苯乙烯双键上含有氰基的白藜芦醇B环4’位引入甲氧基、乙氧基或正丙氧基时对HCT116人结肠癌细胞有增殖抑制作用,但正丁氧基等侧链碳数超过3个的羟基烷基化产物的增殖抑制作用较弱.

关键词：白藜芦醇、衍生物、MTT法、抗癌活性

所属期刊栏目：39

分类号：R914.5(药物基础科学)

资助基金：国家自然科学基金,NO.81260226.

在线出版日期：2016-09-30（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页码：31-34