岩白菜素衍生物合成方法及抗肿瘤活性评价

摘要：

目的 合成岩白菜素的衍生物,并评价其抗肿瘤活性.方法 以天然植物鬼灯檠中分离得到的岩白菜素为原料,首先合成炔烃中间体,然后通过Click反应在其分子结构中引入三氮唑基团;运用甲基噻唑基四唑法检测制备的各种衍生物对胃癌MGC-803细胞、食管癌EC9706细胞、黑色素瘤B16细胞的体外抗肿瘤活性.结果 制备出8种衍生物,大多衍生物对3种肿瘤细胞株有一定的细胞毒活性.其中衍生物4对食管癌EC9706细胞有很强的细胞毒活性,其半数抑制浓度(IC50)为(6.2±0.7) μmol·L-1,优于阳性对照物氟尿嘧啶IC50值(6.3±0.1)μmol·L-1.结论 建立了操作简便的岩白菜素衍生物合成方法,为此类化合物抗肿瘤药物筛选奠定了实验基础.

关键词：岩白菜素衍生物、三氮唑、抗肿瘤活性

所属期刊栏目：36

分类号：R285(中药学)

资助基金：河南省自然科学基金资助项目182300410356

在线出版日期：2019-11-20（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共5页

页码：819-823