含吲哚三级醇的合成和抗肿瘤活性评价

摘要：

目的 合成一系列含吲哚环的三级醇,进行抗肿瘤活性测试,考察其结构与活性的关系.方法 (1)制备目标产物:吲哚,1,3-二羰基化合物和2,2,6,6-四甲基哌啶-1-氧自由基(TEMPO)一锅法合成吲哚3-位取代的三级醇;(2)抗癌活性筛选:用四唑盐比色法对制备的3-位取代的吲哚衍生物进行多种癌瘤细胞株的体外细胞毒活性试验.结果 共合成14个化合物,通过对人类神经母细胞瘤细胞(SHSYSY)、食管癌细胞系(109)、乳腺癌细胞(MCF)和胃癌肿瘤细胞(MGC)4种细胞系的测定,发现部分化合物具有不同程度的抗肿瘤活性.其中吲哚衍生物5、6、7对SHSY5Y、109、MCF、MGC 4种肿瘤细胞抑制效果逐渐增强;吲哚衍生物中化合物15对109细胞的IC50达到8.42 μmol·L-1.结论 丙酰乙酸乙酯衍生7、6-氯及6-溴吲哚衍生物14和15有较好的抗肿瘤活性.

关键词：吲哚、1、3-二羰基化合物、合成、含吲哚三级醇、抗肿瘤活性

所属期刊栏目：33

分类号：R914(药物基础科学)

资助基金：国家自然科学基金资助项目编号:81172953.

在线出版日期：2016-05-17（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页码：267-271