盐酸小檗碱烷基化衍生物表观油水分配系数的测定

摘要：

目的:为了小檗碱烷基化衍生物在体内的吸收、分布、代谢和制剂处方的进一步研究奠定基础,试验考察了小檗碱烷基化衍生物在正辛醇-水中的表观油水分配系数.方法:以紫外分光光度法测定小檗碱烷基化衍生物的含量,采用经典摇瓶法测定小檗碱烷基化衍生物在正辛醇-水中的表现油水分配系数.结果:在37℃下,随着烷基碳链的延伸和增加,衍生物的表观油水分配系数越大,并与烷基碳链中碳原子的个数呈现较好的线性关系.其中以目前合成的8-二十二烷基小檗碱的表观油水分配系数最大.结果提示可以通过小檗碱的烷基化结构改造影响小檗碱及其衍生物的体内代谢过程,增加体内吸收和扩大分布,并有望在小檗碱衍生物中获得新药.

关键词：小檗碱烷基化衍生物、表观油水分配系数

所属期刊栏目：37

分类号：R917(药物基础科学)

资助基金：国家科技部十二五科技支撑项目2011BAI13B02-4.

在线出版日期：2016-03-22（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页码：173-177