环孢素A纳米粒滴眼液制备及眼的刺激性★

摘要：

背景:环孢素A可有效抑制角膜移植后的免疫排斥反应,但因难溶于水,不能配制成水溶性制剂用于眼局部.目的:制备1%环孢素A纳米粒滴眼液,并观察其眼刺激性.方法:采用聚乙二醇-聚乳酸共聚物对环孢素A药物进行包裹,制备浓度为1%的环孢素A纳米粒滴眼液,以透射电镜、激光粒度仪对制备的纳米粒子进行表征;通过家兔单次、多次给药眼刺激性实验观察环孢素 A 纳米粒滴眼液的眼刺激性.结果与结论:环孢素A纳米粒滴眼液包封率为85.10%,载药量为21.3%;纳米粒子为球形粒子,分散均匀;载药纳米粒子粒径分布较窄,粒径大小为(296.9±32.06) nm;体外释放曲线显示,环孢素A从纳米粒子中缓慢释放,20 d左右释放量达总环孢素的91.3%.环孢素A纳米粒滴眼液单次、多次给药期间,家兔双眼结膜、角膜、虹膜的眼刺激性反应分值和综合评分均为0,说明其对眼无刺激性.

关键词：环孢素A、纳米粒滴眼液、制备、眼刺激性、角膜、兔、纳米粒子、结膜、虹膜、生物材料

分类号：R318(医用一般科学)

在线出版日期：2013-04-01（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共5页

页码：8018-8022