化学酶法合成光学纯(S)-1,2,3,4-四氢喹啉-3-羧酸的研究

摘要：

采用化学酶法以消旋体苯丙氨酸和多聚甲醛为起始原料,用氢溴酸作为催化剂,经Pictet-Spengler反应、酯化、脂酶催化水解等过程合成了光学纯的(S)-1,2,3,4-四氢喹啉-3-羧酸(Tic).对Pictet-Spengler反应和脂酶催化水解进行了工艺优化.Pictet-Spengler反应的最佳条件是:n(苯丙氨酸):n(多聚甲醛):n(HBr)=1:1.4:8.8(HBr使用其40%质量分数的水溶液),反应温度为60℃,消旋体Tic收率为87.1%.脂酶催化水解的最适宜条件是反应温度为30℃,酶和底物的质量比为0.2,pH值为7.5,可得到光学收率e.e%＞99%、化学收率49.1%的(S)-Tic.

关键词：化学酶法、(S)-1、2、3、4-四氢喹啉-3-羧酸、Pictet-Spengler反应、脂酶催化水解

所属期刊栏目：23

分类号：TQ517

在线出版日期：2004-03-05（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共4页

页码：23-25,27