木犀草素-聚乙二醇400/PVP k30固体分散体的制备及体内外评价

摘要：

目的 制备木犀草素-聚乙二醇(PEG)400/PVP k30固体分散体,并评价其体外溶出和体内生物利用度.方法 以PEG 400为溶剂、PVP k30为载体材料,用溶剂-熔融法制备木犀草素-PEG 400/PVP k30固体分散体,用差示扫描量热法(differential scanning calorimetry,DSC)和粉末X-线衍射法(powder X-ray diffraction,PXRD)分析木犀草素在固体分散体中的分散状态,并考察固体分散体对木犀草素溶解度和溶出度的影响.分别用木犀草素和木犀草素-PEG 400/PVP k30固体分散体灌胃SD大鼠,于预定时间采取血样,用HPLC法测定血浆样品中木犀草素的质量浓度,计算药动学参数.结果 DSC和PXRD结果显示,木犀草素以无定形状态或分子状态分散在固体分散体中.固体分散体将木犀草素的溶解度从0.60 μg·mL-1提高至25.06 μg·mL-1,体外溶出度也显著提高.体内药动学参数显示,木犀草素-PEG 400/PVP k30固体分散体的达峰质量浓度提高了 5倍,体内生物利用度提高了 9倍.结论 木犀草素-PEG 400/PVPk30固体分散体显著改善了木犀草素的溶出特性和吸收,提高了体内生物利用度.

关键词：木犀草素、固体分散体、聚乙二醇400、溶出度、生物利用度

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分类号：R94(药剂学)

资助基金：陕西省重点研发计划项目2021SF-113

在线出版日期：2023-11-23（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共5页

页码：100-104