阿可拉定长循环脂质体的制备与药效学评价

摘要：

目的 制备阿可拉定长循环脂质体(icaritin PEGylated liposomes,Ica-Lips),并评价其对人源肝癌细胞(hepaloblasloma G2,HepG2)的体内抗肿瘤效果.方法 采用冷冻干燥-水化法制备Ica-Lips,并在透射电镜下观察Ica-Lips的微观形态,测定Ica-Lips的包封率、粒径分布、Zeta电位,以及在pH7.4磷酸盐缓冲液(PBS)以及大鼠血浆中的药物释放特性;并考察了Ica-Lips的稳定性;比较了Ica-Lips与Ica原料药在大鼠体内的药动学行为,评价Ica-Lips对小鼠接种人源肝癌细胞(HepG2)的抑瘤效果.结果 制备的Ica-Lips呈类球状分布,其包封率为96.4％±0.3％,平均粒径为(108.4±3.6)nm,Zeta电位为(-12.9±0.2)mV;与Ica-Lips在pH7.4 PBS中的释药速率相比,其在大鼠血浆中的释药速率明显加快;Ica-Lips在低温条件下保存3个月,稳定性良好;药动学研究表明,Ica-Lips可显著延长药物在大鼠体内的滞留时间,增加药物的生物利用度;药效学研究表明,Ica-Lips对小鼠接种人源肝癌细胞(HepG2)的抑瘤效果显著高于Ica溶液(P<0.05).结论 将阿可拉定制备成长循环脂质体,提高了抗肿瘤效果,具有潜在的临床应用价值.

关键词：阿可拉定、长循环脂质体、人源肝癌细胞(HepG2)、冷冻干燥-水化法、抗肿瘤效果

所属期刊栏目：38

分类号：R94(药剂学)

在线出版日期：2023-02-06（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共5页

页码：113-117