非洛地平纳米脂质载体在大鼠体内的药动学与药效学研究

摘要：

目的 研究非洛地平(FLD)纳米脂质载体(FLD-NLCs)在大鼠体内的药动学特征以及对高血压模型大鼠的血压控制效果.方法 以山嵛酸甘油酯(Compritol 888 ATO)作为固体脂质,聚乙二醇-15羟基硬脂酸酯(Solutol HS 15)作为液体脂质,泊洛沙姆188(Poloxamer 188)作为表面活性剂,使用高压均质技术制备FLD-NLCs,并对FLD-NLCs的理化性质进行评价,考察FLD-NLCs在不同pH介质溶液中的稀释稳定性以及体外释药特性;研究FLD原料药和FLD-NLCs的细胞跨膜转运性质;比较FLD混悬剂和FLD-NLCs经大鼠口服给药后的体内药动学及药效学.结果 FLD-NLCs的平均粒径为(126.8±3.3)nm,多聚分散系数(PDI)为(0.184±0.005),Zeta电位为(-26.3±0.6)mV,在透射电镜下可观察到FLD-NLCs呈球形,均匀分散;FLD-NLCs经不同pH介质溶液稀释后稳定性良好,在不同pH介质溶液中均表现为双相释药特征,且药物释放速率无明显差异;FLD-NLCs能有效提高药物的跨膜转运能力;与FLD混悬剂相比,大鼠口服给予FLD-NLCs后显著提高了药物生物利用度,可长时间有效控制血压.结论 FLD-NLCs能显著提高药物的生物利用度,有效控制血压,对非洛地平的临床应用具有重要价值.

关键词：非洛地平、纳米脂质载体、生物利用度、血压

所属期刊栏目：37

分类号：R94(药剂学)

在线出版日期：2022-07-14（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共5页

页码：93-97