10.3969/j.issn.1004-2407.2022.03.022
双嘧达莫自乳化颗粒剂的制备及质量评价
目的 制备双嘧达莫(DIP)自乳化释药系统(DIP-SMEDDSs)及其颗粒剂,并评价其质量.方法 测定DIP在不同种类油相、表面活性剂和助表面活性剂中的溶解度,根据配伍实验和伪三元相图确定DIP-SMEDDSs的处方组成及各辅料用量,并进一步将DIP-SMEDDSs制备成颗粒剂;评价DIP-SMEDDSs的理化性质,测定DIP-SMEDDS颗粒剂与市售DIP片的体外药物溶出速率,并通过模拟体内药物溶出实验比较二者的体外药物沉淀情况.结果 DIP-SMEDDSs的处方组成为:Capmul MCM为油相,Solutol HS15为表面活性剂,异丙醇为助表面活性剂,配比为6∶3∶1.DIP-SMEDDSs的自乳化性能较好,可在1 min内形成微乳,其粒径为(127.8±6.7)nm,多聚分散系数(PDI)为(0.108±0.004),Zeta电位为(-26.7±0.6)mV,在透射电镜下可观察到微乳呈类球形;DIP-SMEDDSs颗粒剂在4种不同pH值介质溶液中的药物溶出速率均较快,且将DIP制备成DIP-SMEDDSs后能有效抑制药物析出沉淀,有利于药物充分吸收.结论 将DIP制备成DIP-SMEDDSs颗粒剂,可显著提高药物的溶出速率,有望提高药物的生物利用度.
双嘧达莫、自乳化释药系统、颗粒剂、溶出速率、生物利用度
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R94(药剂学)
辽宁省药物作用与质量评价专业技术创新中心与辽宁省海洋生物活性物质重点实验室主任基金2020-11
2022-06-09(万方平台首次上网日期,不代表论文的发表时间)
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