齐墩果酸纳米结构脂质载体的制备与药效学评价

摘要：

目的 制备齐墩果酸纳米结构脂质载体(oleanolic acid nanostructured lipid carriers,OA-NLCs),并考察其控制糖尿病大鼠血糖的效果.方法 采用热熔乳化-超声波法制备OA-NLCs,并在该处方的基础上加入维生素E聚乙二醇1 000琥珀酸酯(D-α-tocopherol polyethyleneglycol 1 000 succinate,TPGS),对OA-NLCs 进行修饰(TPGS-OA-NLCs);分别考察OA-NLCs 和 TPGS-OA-NLCs的粒径分布、Zeta电位、微观结构以及体外药物释放等性质;用Caco-2细胞单层模型评价齐墩果酸原料药、OA-NLCs和TPGS-OA-NLCs的细胞跨膜转运性质;比较齐墩果酸原料药、OA-NLCs和TPGS-OA-NLCs经大鼠灌胃给药后的药效学.结果 OA-NLCs 和 TPGS-OA-NLCs 的粒径分布分别为(124.2±12.4)、(103.6±8.7)nm,PDI 分别为(0.189±0.012)、(0.176±0.008),Zeta电位分别为(-37.4±1.4)、(-35.2±2.7)mV,在透射电镜下可观察到OA-NLCs和TPGS-OA-NLCs均呈球状;体外药物释放实验结果显示,OA-NLCs和TPGS-OA-NLCs中的药物均表现出缓慢释放的特征;TPGS-OA-NLCs能够有效提高药物的跨膜转运能力;与齐墩果酸原料药和OA-NLCs比较,大鼠灌胃给予TPGS-OA-NLCs后血糖水平显著降低.结论 将齐墩果酸制备成OA-NLCs,并用TPGS进行修饰,降低血糖水平的作用显著,对齐墩果酸的二次开发、利用具有重要意义.

关键词：齐墩果酸、纳米结构脂质载体、药效学、生物利用度、血糖水平

所属期刊栏目：37

分类号：R94(药剂学)

资助基金：陕西省咸阳市科技局重点研发计划项目2020k02-117

在线出版日期：2022-06-09（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共5页

页码：117-121