黄芪甲苷纳米胶束的制备及Caco-2单层细胞转运研究

摘要：

目的 制备黄芪甲苷(AST)纳米胶束(AST-NMs),并通过Caco-2单层细胞转运实验评价其渗透性.方法 以聚氧乙烯聚氧丙烯醚嵌段共聚物(Pluronic F127)和D-α-维生素E聚乙二醇琥珀酸酯(TPGS)作为载体材料,采用冷冻干燥-水化法制备AST-NMs,并以Pluronic F127与TPGS质量比(X1)和聚合物与药物质量比(X2)作为变量因素,以AST-NMs的包封率(Y1)和粒径分布(Y2)作为评价指标,使用中心复合实验设计优化并得到AST-NMs的最优处方;采用差示扫描量热法(DSC)和透射电镜对AST-NMs进行表征;研究了AST-NMs在4种释放介质中的稀释稳定性以及体外药物释放特性;通过Caco-2单层细胞转运实验比较了AST原料药与AST-NMs的渗透性.结果 经优化得到AST-NMs的最优处方为:Pluronic F127与TPGS质量比为5:1,聚合物与药物质量比为38:1;DSC测定显示,AST-NMs中的药物吸热峰消失;在透射电镜下观察到AST-NMs呈球状分布,无聚集;AST-NMs经不同pH介质稀释后稳定性均较好,在4种释放介质中均表现为平稳的缓慢释药特征;AST-NMs在Caco-2单层细胞的渗透性显著高于AST原料药.结论 将AST制备成AST-NMs,可显著提高药物渗透性,有望提高生物利用度.

关键词：黄芪甲苷、纳米胶束、Caco-2细胞、转运实验、渗透性

所属期刊栏目：37

分类号：R94(药剂学)

在线出版日期：2022-05-12（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共5页

页码：94-98