负载替米沙坦PLGA纳米粒的制备与膜渗透性评价

摘要：

目的 制备和优化替米沙坦聚乳酸-羟基乙酸共聚物(poly lactic-co-glycotic acid, PLGA)纳米粒(TMS-loaded PLGA NPs),并通过Caco-2细胞单层模型评价其体外渗透性.方法 以PLGA作为载体材料,采用溶剂蒸发法制备 TMS-loaded PLGA NPs,以替米沙坦质量浓度(x1)、PLGA质量浓度(x2)和Poloxamer 188质量浓度(x3)作为考察因素,以纳米粒的包封率(y1)和粒径大小(y2)作为评价指标,通过 3因素 3水平析因设计优化 TMS-loaded PLGA NPs 处方;通过透射电镜观察 TMS-loaded PLGA NPs的微观形态,比较 TMS乙醇溶液和 TMS-loaded PLGA NPs 的体外药物释放特性;采用 Caco-2细胞单层模型评价TMS原料药与TMS-loaded PLGA NPs的跨膜转运情况.结果 TMS-loaded PLGA NPs 的最优处方组成:替米沙坦的质量浓度为14.0mg·mL-1,PLGA的质量浓度为35.0mg·mL-1,Poloxamer 188的质量浓度为5.0mg·mL-1.制备的纳米粒粒径为(159.6±18.3) nm,包封率为 92.1% ± 1.6%;透射电镜下可观察到 TMS-loaded PLGA NPs 呈圆整球状,分散性良好;TMS-loaded PLGA NPs释药较为平缓,24h药物释放量达到 87%;TMS-loaded PLGA NPs 能够有效增加药物的渗透性.结论 以PLGA作为载体,将替米沙坦制备成PLGA NPs,有望提高药物的口服生物利用度.

关键词：替米沙坦;聚乳酸-羟基乙酸共聚物;纳米粒;渗透性;生物利用度

所属期刊栏目：37

分类号：R94(药剂学)

在线出版日期：2022-03-25（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共6页

页码：76-81