他达拉非自乳化片的制备与体外溶出研究

摘要：

目的 研制他达拉非(TDF)自乳化片(TDF-SMEDDS-FDTs),并评价其质量.方法 通过测定TDF在不同油相、乳化剂和助乳化剂中的溶解度,并结合伪三元相图确定TDF自乳化释药系统(TDF-SMEDDS)的处方组成;以硅酸镁铝作为载体,通过流化床制粒工艺将TDF-SMEDDS固化到载体上,并与其他辅料混合制备成TDF-SMEDDS-FDTs;在透射电镜下观察TDF-SMEDDS在固化前后形成微乳的粒径分布,在扫描电镜下观察TDF-SMEDDS颗粒的微观形态,比较TDF-SMEDDS-FDTs与他达拉非片的体外溶出速率,在加速条件下考察其稳定性.结果 TDF-SMEDDS的处方组成为:丙二醇单辛酸酯(Capryol 90)作为油相,辛酸癸酸聚乙二醇甘油酯(Labrasol)作为乳化剂,聚乙二醇600(PEG600)作为助乳化剂,处方最佳配比为0.7:0.2:0.1.TDF-SMEDDS固化后形成微乳的粒径分布有所增大,在扫描电镜下可观察到TDF-SMEDDS分布在硅酸镁铝颗粒表面及孔隙中,覆盖较均匀;体外溶出显示,TDF-SMEDDS-FDTs中的药物在10 min内可完全溶出,显著高于他达拉非片中的药物溶出速率;稳定性结果显示,TDF-SMEDDS-FDTs在加速条件下放置6个月稳定性良好.结论 将TDF制备成TDF-SMEDDS-FDTs,处方合理,工艺可行,显著提高了药物溶出速率,有望提高药物的生物利用度.

关键词：他达拉非、自乳化释药系统、伪三元相图、硅酸镁铝、体外溶出

所属期刊栏目：36

分类号：R944(药剂学)

在线出版日期：2021-07-06（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共5页

页码：444-448