10.3969/j.issn.1004-2407.2018.06.017
μ 阿片受体激动剂PL017对内脏痛和胃肠功能的调节作用
目的 探究 μ 阿片受体激动剂[MePhe3,D-Pro4]morphiceptin(PL017)在外周水平对小鼠内脏痛和末端结肠的调节.方法 用醋酸扭体模型评价药物对外周内脏痛的调节.排珠实验评价末端结肠的运动能力.排便实验综合反映药物对大肠 、小肠和胃的调节效果.结果 (1)皮下注射PL017在扭体模型中表现出显著的剂量依赖性的强效镇痛(ED50=9.76±1.36μg·kg-1);(2)拮抗剂组结果表明,PL017的外周镇痛由 μ 阿片受体介导;(3)抑制排珠和排便的有效剂量远高于其外周镇痛剂量.结论 探究了PL017在醋酸扭体模型中的外周镇痛活性;相较于胃肠调节,PL017对内脏痛的镇痛活性更高,提示PL017可能具有一定治疗外周内脏痛的潜力.
μ阿片受体激动剂、PL017、扭体实验、结肠排珠、排便
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R965(药理学)
2018-12-05(万方平台首次上网日期,不代表论文的发表时间)
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