甲磺酸桂哌齐特与马来酸桂哌齐特注射液药动学比较研究

摘要：

目的 比较甲磺酸桂哌齐特与马来酸桂哌齐特注射液的药动学特征.方法 12名健康志愿者,按照2×2交叉试验设计分别静脉滴注甲磺酸桂哌齐特或马来酸桂哌齐特,连续5 d,每日1次.给药后于规定时间采血并收集尿液.洗脱期为10 d.结果 甲磺酸桂哌齐特与马来酸桂哌齐特单次给药后 t1/2分别为2.20 ± 0.42和2.26 ± 0.36 h;AUC0~ t分别为19.329 ± 2.879和18.547 ± 3.727 μg·h·mL -1;Cmax分别为5.386 ± 0.809和5.345 ± 1.035 μg·mL -1;CL分别为13.02 ± 2.10和13.87 ± 3.29 L·h-1;24 h内桂哌齐特(CPZ)尿累积排泄率分别为55.30% ± 3.39% 和56.22% ± 3.61%.连续5 d静脉滴注甲磺酸桂哌齐特与马来酸桂哌齐特后 t1/2分别为2.18 ± 0.33和2.52 ± 0.50 h;AUC0~ t分别为20.168 ± 3.178和18.750 ± 1.763 μg·h·mL -1;Cmax分别为5.541 ± 0.520和5.426 ± 0.730 μg·mL -1;Cmin低于检测限;CL分别为12.52 ± 1.94和13.21 ± 1.17 L·h-1;M RT0~ t分别为3.53 ± 0.24和3.56 ± 0.20 h.CPZ的主要药动学参数和尿累积排泄率在单次与多次给药间、不同酸根间差异均无统计学意义(P>0.05).结论 甲磺酸桂哌齐特与马来酸桂哌齐特在人体内药动学行为相似,连续多次给药,体内无蓄积.

关键词：甲磺酸桂哌齐特、马来酸桂哌齐特、药动学

所属期刊栏目：33

分类号：R945(药剂学)

在线出版日期：2018-04-24（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共4页

页码：226-229