羟喜树碱冻干粉针和纳米制剂在原位肝肿瘤小鼠的组织分布研究

摘要：

目的 测定静脉注射羟喜树碱(HCPT)冻干粉针及纳米制剂后小鼠肝组织、肝肿瘤及血浆中的药物质量浓度,探讨改良纳米羟喜树碱对肝癌疗效的提升作用. 方法 以HPLC法检测小鼠血浆、正常肝组织和肝肿瘤组织中羟喜树碱的质量浓度.原位肝肿瘤模型小鼠50只,其中20只随机分成2组,每组10只,分别尾静脉注射HCPT冻干粉针和纳米制剂,给药剂量5 mg·kg-1,给药后15 min,内眦取血,测定肝组织、肝肿瘤及血浆中的药物质量浓度;另30只设氯化钠对照组、HCPT粉针剂组和HCPT纳米治疗组,每组10只,给药剂量5 mg·kg-1,每周给药2次,分别于第1和第4天给药,共给药2周.2周后内眦取血,测定肝组织、肝肿瘤及血浆中的药物质量浓度. 结果 给药后15 min HCPT纳米制剂血药质量浓度最高(612.32±21.12)μg·L-1,HCPT纳米在肝脏及肿瘤组织中药物质量浓度是HCPT粉针剂组的12和11倍;给药2周后HCPT纳米在肝脏、肿瘤组织中药物质量浓度为(89.45±16.35)和(93.74±18.91 ) μg·L-1,且HCPT纳米在肝脏及肝脏肿瘤组织中药物质量浓度与血浆药物质量浓度(2.13±0.51) μg·L-1比较,差异有统计学意义(P<0.05). 结论 HCPT纳米与粉针剂相比,可稳定内酯环结构,增加组织亲和力,提高靶向疗效,是可靠的改良新剂型.

关键词：羟喜树碱、纳米、肝癌、血浆药物质量浓度

所属期刊栏目：26

分类号：R965(药理学)

在线出版日期：2011-04-12（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共4页

页码：40-43