尼美舒利栓药代动力学及相对生物利用度研究

摘要：

目的以市售的尼美舒利普通片为参比制剂,评价自制尼美舒利直肠栓的生物利用度和生物等效性.方法采用随机交叉分组实验设计,5只新西兰家兔分别给予剂量50 mg·kg-1的尼美舒利栓和普通片剂,栓剂直肠给药,片剂口服;按设计采集24 h内动态血标本;以HPLC法测定血浆药物浓度;以二室模型计算两种制剂在动物体内的药动学参数和相对生物利用度.结果参比制剂和受试制剂的Tmax分别为(6.96±1.69)h和(2.03±1.07)h,Cmax分别为(65.51±28.09)mg·L-1和(65.99±12.13)mg·L-1,AUC0-inf分别为(519.34±151.05)mg·h·L-1和(440.12±72.89)mg·h·L-1,t1/2α分别为(0.63±0.13)h和(2.29±0.82)h,t1/2β分别为(1.72±0.95)h和(1.76±0.21)h,MRT分别为(9.00±1.16)h和(6.24±0.62)h,滞后时间分别为(5.42±1.63)h和(0.07±0.09)h,以市售NIM普通片为参比制剂,NIM直肠栓的相对生物利用度为84.75%.结论统计结果显示,各主要药动学参数均有显著性差异.尼美舒利栓具有明显的速释特征,与尼美舒利普通片生物不等效.

关键词：尼美舒利、栓剂、药动学、生物利用度、生物等效性

所属期刊栏目：18

分类号：R945(药剂学)

在线出版日期：2004-01-15（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共4页

页码：116-119