PROTACs在肿瘤治疗领域的研究与应用

摘要：

蛋白水解靶向嵌合分子(protein proteolysis targeting chimeras,PROTACs)是一种可以直接降解靶蛋白的双功能嵌合体.PROTACs通过中间连接链将靶蛋白与E3泛素连接酶结合的配体连接起来,继而泛素化修饰靶蛋白,从而使其进入蛋白酶体途径降解.根据PROTACs的作用机理,可以设计合成靶向降解调控肿瘤发生发展相关蛋白的PROTAC分子,从而达到治疗肿瘤的效果.目前,多个靶向肿瘤相关蛋白(BET蛋白、TBK1、CDK4/6以及AR、ER等)的PROTAC分子已在体外和体内实验中表现出良好的作用效果,有望研究开发成为肿瘤靶向药物.本文将对PROTACs的发展及其在肿瘤治疗领域的应用进行述评.

关键词：蛋白水解靶向嵌合分子、靶向药物、肿瘤治疗、泛素-蛋白酶体系统

所属期刊栏目：31

分类号：R730.5(肿瘤学)

资助基金：陕西省创新人才推进计划-重点科技创新团队2018TD-002

在线出版日期：2020-08-03（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共7页

页码：1313-1318,1323