青藤碱-4-羟基-棕榈酸酯的合成及其抗炎作用
目的 合成并初步探索青藤碱衍生物青藤碱-4-羟基-棕榈酸酯的抗炎作用.方法 以青藤碱(SN)为原料,化学合成青藤碱-4-羟基-棕榈酸酯.用脂多糖(LPS)诱导建立内毒素血症小鼠模型,并在诱模前于治疗组小鼠体内分别注射5 mg/kg、2.5 mg/kg剂量的青藤碱和青藤碱-4-羟基-棕榈酸酯,未治疗组和空白对照组注射生理盐水,观察记录各组小鼠的状态及生存状况.MTT法检测不同浓度青藤碱-4-羟基-棕榈酸酯体外对RAW264.7细胞增殖的影响.用终浓度为(0、1、2、5、10) μmol/L的青藤碱-4-羟基-棕榈酸酯共培养刺激RAW264.7细胞24h,再加终浓度为1 μg/kg的LPS刺激6h后,实时定量PCR检测IL-6mRNA表达水平.结果 成功制备青藤碱-4-羟基-棕榈酸酯.体内研究发现:相同浓度青藤碱-4-羟基-棕榈酸酯治疗组小鼠,生存状态较青藤碱治疗组有所改善;青藤碱-4-羟基-棕榈酸酯体外可以抑制巨噬细胞的增殖和IL-6的表达.结论 青藤碱-4-羟基-棕榈酸酯具有一定的抗炎作用,可能是通过抑制巨噬细胞增殖、减少炎症介质释放而实现的.
脂多糖、青藤碱、IL-6、内毒素血症
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R392.11;R284.3;R285.5
国家自然科学基金81370084,81001319;中国博士后特别资助项目2013T60508;中国博士后基金2012M511705;江苏省博士后基金1102129C;江苏大学高级人才启动基金11JDG128
2014-01-19(万方平台首次上网日期,不代表论文的发表时间)
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