兔眼环孢霉素A缓释微球的眼内释药性研究
目的 建立兔眼房水中环孢霉素A缓释微球的高效液相测定方法,考察在不同给药剂量下兔眼房水中的药物代谢特性,为该药预防后发性白内障提供理论依据.方法 兔眼行晶体囊外摘除,左眼前房及囊袋内注射环孢素微球,右眼给予空白微球作对照,采用高效液相色谱法监测给药后4周内兔眼房水中环孢霉素A的浓度.色谱柱为反相C18硅胶柱,柱温为60℃,流动相为乙腈-水(67:33),检测波长210nm.结果 兔眼房水中环孢霉素A的浓度在0.13-1.25mg/L范围内呈良好线性关系(r=0.9951),最低检测浓度0.13mg/L,回收率95.91%,日间和日内精密度均小于5.0%.缓释微球的释药速率适中,兔眼前房给药后可在2周内维持较高浓度,高低两种给药剂量下,环孢霉素A的吸收半衰期(t1/2Ka)和血浆清除速率(CL)经检验无统计学差异,药时曲线下面积(AUC)和峰浓度(Cmax)与剂量之间线性相关.结论 环孢素A缓释微球在兔眼内有较高的生物利用度,实验期内可达到抑制后发性白内障的有效浓度.
环孢霉素A、缓释微球、房水、药动学
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R776.1(眼科学)
陕西省科技攻关资助项目2003k10-G113
2009-03-11(万方平台首次上网日期,不代表论文的发表时间)
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