甲芬那酸包合物和固体分散体的研究

摘要：

目的探索将甲芬那酸(mefenamic acid,MFA)制成包合物和固体分散体的工艺,以增加其溶解度和溶出速率.方法采用环糊精(β-CD),聚乙二醇-4000(PEG-4000)为载体,以差示扫描量热图谱与甲芬那酸溶出度为指标,确定包合物和固体分散体的制备工艺.结果饱和溶液法制成了甲芬那酸-β-CD包合物,熔融-冷冻法制成了甲芬那酸-PEG-4000固体分散体,甲芬那酸包合物、固体分散体的溶解度分别增加2.3、3.1倍.正交试验9组中以下3组包合工艺为优:A3B3C2 [m(MFA)∶m(β-CD)= 1∶8, 70 ℃搅拌2 h],A2B2C3 [m(MFA)∶m(β-CD) = 1∶6, 60 ℃搅拌4h],A1B3C3 [m(MFA)∶m(β-CD)= 1∶4, 70 ℃搅拌4 h].考虑大规模生产宜选择β-CD用量小、包合效果较好的条件,又将A1B3C3进行扩大试验,结果表明该工艺条件重复性好.熔融-冷冻法制备PEG-4000固体分散体可采用1∶3～1∶4量比.结论将甲芬那酸制成β-CD 包合物和PEG-4000固体分散体技术可行,均能显著增加其溶解度和溶出速率.

关键词：甲芬那酸、溶出度、包合物、固体分散体、差示扫描量热分析

所属期刊栏目：24

分类号：R944.2(药剂学)

在线出版日期：2004-02-06（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共4页

页码：581-583，591