磺胺类药物母核人工抗原的制备研究

摘要：

目的 合成磺胺类药物共有结构--对氨基苯磺酰胺的衍生物和人工抗原,探讨其制备方法.方法 通过保留对氨基苯磺酰胺结构和在基团上引入羧酸基团,合成了一种对氨基苯磺酰胺的衍生物N-磺胺-4-氨基丁酸,产物经过~1HNMR、~(13)CNMR、IR和ESI-MS确证了结构.衍生物通过活泼酯化法与牛血清白蛋白(BSA)偶联.通过单因素和L9(3~3)正交试验研究了反应物起始摩尔比、半抗原活泼酯化时间和偶联时间等因素对偶联率的影响.最终确定活泼酯法最佳反应条件为:反应物起始摩尔比50:1;活泼酯化时间6h;偶联时间4h.以最佳条件,制备N.磺胺-4-氨基丁酸人工抗原.免疫小鼠,间接ELISA法检测抗血清效价.结果 -N-磺胺-4-氨基丁酸的结构正确,经过紫外光谱检测和免疫动物实验确证人工抗原.结论 N-磺胺4-氨基丁酸人工抗原合成成功.

关键词：磺胺类药物、母核衍生物、人工抗原

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分类号：R978.2;R155.51;TS207.5(药品)

资助基金：哈尔滨市科技攻关计划项目2007AA6CN099

在线出版日期：2010-07-27（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页码：729-732