顺铂对蛋白酶体抑制作用的研究

摘要：

目的研究顺铂对蛋白酶体的抑制作用.方法采用蛋白酶体特异性底物S-LLVY-AMC、B-LRR-AMC及Z-LLE-AMC观察了顺铂对纯化的人20S蛋白酶体及CCD-1103 KidTr细胞内蛋白酶体活力的影响,同时分析了受蛋白酶体降解的p53蛋白在蛋白质及mRNA水平的表达.结果顺铂对纯化的人20S蛋白酶体具有明显的抑制作用,对3种酶活力抑制作用的半数抑制浓度(IC50)分别为32.17(S-LLVY-AMC)、37.96(B-LRR-AMC)和37.81 μg/ml(Z-LLE-AMC).在30和60 μg/ml顺铂作用下,CCD-1103 KidTr细胞内蛋白酶体活力也受到显著抑制.在30 μg/ml顺铂作用下,p53 mRNA表达在3、6、12和24 h未见明显改变,而p53蛋白质水平在3、6 h明显增高.结论顺铂对蛋白酶体活力有抑制作用,但对蛋白酶体3种酶活力的抑制没有特异性.顺铂作用CCD-1103 KidTr细胞后p53蛋白质表达增高,可能与蛋白酶体抑制有关.

关键词：顺铂、蛋白酶体、p53

所属期刊栏目：17

分类号：R995(毒物学（毒理学）)

在线出版日期：2004-01-15（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共3页

页码：84-86