炔基配体对2,6-双(N-乙基苯并咪唑)吡啶炔基铂(Ⅱ)配合物与G-四链体作用及抗癌活性的影响

摘要：

合成了三种2,6-双(N-乙基苯并咪唑)吡啶炔基铂(Ⅱ)配合物(2-4),其中配合物2的炔基配体为抗癌药物埃罗替尼.利用紫外-可见(UV-Vis)吸收光谱,圆二色(CD)光谱,荧光共振能量转移(FRET)等方法研究了铂(Ⅱ)配合物与人体端粒(Hetelo)和c-myc原癌基因(c-myc)G-四链体的相互作用.实验结果表明,所合成的铂配合物与G-四链体具有较强的相互作用(Ka＞ 106 L·mol-1),在无碱金属离子存在条件下能诱导G-四链体的形成.含苯乙炔基团的配合物2、3能使c-myc G-四链体的熔解温度上升24 ℃以上,而含丙炔基团的铂配合物4仅使c-myc G-四链体的熔解温度升高9.0℃,表明炔基结构对铂(Ⅱ)配合物与G-四连体的作用有较大影响.配合物2对人肺癌细胞A549的细胞毒性明显高于埃罗替尼及其他两种配合物3、4.

关键词：G-四链体、铂(Ⅱ)配合物、抗癌活性、DNA作用、炔基配体

所属期刊栏目：31

分类号：O642(物理化学（理论化学）、化学物理学)

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在线出版日期：2016-01-16（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共9页

页码：2386-2394