L-高丝氨酸内酯盐酸盐的氨基保护

摘要：

以氯甲酸苄酯(CbzCl)为氨基保护试剂,研究了它对L-高丝氨酸内酯盐酸盐的氨基保护.实验表明,以水为溶剂,NaHCO_3为碱的无机反应体系,制备N-Cbz-L-高丝氨酸内酯的产率可高达93%,显著优于以CH_2Cl_2为溶剂,Et_3N或吡啶(Py)为碱的有机反应体系.以氯甲酸乙酯(EocCl)和氯甲酸甲酯(MocCl)为氨基保护试剂时,无机反应体系也明显优于有机反应体系.同时发现,氯甲酸甲酯为保护试剂,NaHCO_3为碱时,组合溶剂(THF/H_2O或丙酮/H_2O)形成的均相溶剂体系可获得比仅使用水作溶剂时更高的产率.

关键词：氨基保护、N-Cbz-L-高丝氨酸内酯、L-高丝氨酸内酯盐酸盐

所属期刊栏目：56

分类号：O62(有机化学)

资助基金：国家211工程专项经费资助项目38650219

在线出版日期：2010-04-13（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共4页

页码：11-14