18F-FAPI-42的自动化合成及小动物PET/CT显像研究

摘要：

成纤维细胞活化蛋白(fibroblast activation protein,FAP)在多数上皮来源恶性肿瘤中高度表达,FAP抑制剂(FAPI)经核素标记后已用于肿瘤的早期诊断.为实现PET显像剂18F-FAPI-42的自动化合成并进行质量控制,本研究基于Allinone合成器及其配套的空白试剂盒,通过一锅反应自动化制备i8 F-FAPI-42,并在荷胶质母细胞瘤 U87-MG 模型鼠行小动物PET/CT(positron emission tomography/computed tomography)动态显像对其进行评价.结果显示,18F-FAPI-42的自动化合成时间在60 min以内,放化产率为(15.8±3.2)％(n=10,未经衰变校正),放化纯度＞95％,比活度14～52 GBq/μmol.小动物PET/CT动态显像显示,18F-FAPI-42对肿瘤显影清晰,放射性滞留时间长,具有较高的肿瘤与肌肉摄取比,活度与时间曲线显示其主要通过肾脏排泄.以上结果表明,Allinone合成器能够稳定高效地合成符合药物质控标准的18F-FAPI-42,所得产品质量满足临床要求.该合成方法可为NOTA类修饰化合物的18F标记提供参考和借鉴.

关键词：成纤维细胞活化蛋白、18F-FAPI-42、自动化合成

所属期刊栏目：36

分类号：TL92+3;R817.9

资助基金：广东省科技计划项目;东莞市社会发展科技项目;南方医院院长基金

在线出版日期：2023-08-11（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共10页

页码：397-406