[18F]-苯丙氟硼酸的制备工艺改进及初步临床应用
为优化新型显像剂[18 F]-苯丙氟硼酸的放射标记工艺及初步临床应用,本研究以苯丙氟硼酸为底物,采用同位素交换方法直接标记,实验组以pH=2的NaCl溶液为18 F-的淋洗液,以Sep-Park Light Al2 O3柱为纯化柱;对照组以K2.2.2/K2 CO3溶液为淋洗液,以Sep-Park Light C18柱为纯化柱.产物质控完成后用胶质瘤细胞系U87 MG进行特异性细胞摄取实验,并对健康志愿者进行PET/CT显像.结果表明:实验组产率和放化纯度分别是(10.26±0.42)％和大于99％,对照组产率和放化纯度分别为(4.16±0.26)％和大于99％,对照组产品溶液K2.2.2残留量大于50 mg/L.细胞摄取实验中实验组计数率为(9.6±1.5)/min-1,阻断组计数率为(7.5±1.1)/min-1,游离18F对照组计数率为(4.4±0.9)/min-1.健康志愿者PET显像结果提示,该显像剂在体内血液中清除很快,主要通过肾脏排泄,脑等其他脏器均无明显摄取.结果显示,改良[18 F]-苯丙氟硼酸的标记方法不仅产率明显高于传统标记方法,质控检测项目以及检测结果也具有一定的优越性.此外,较好的细胞摄取率和体内分布也提示该显像剂有可能成为诊断脑胶质瘤等肿瘤疾病的良好显像剂.
苯丙氟硼酸、18F放射性标记、PET/CT、胶质瘤
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TL92+3;R817.8
2020-07-02（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）
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