腺苷A2A受体显像剂11C-KW6002的合成与初步生物学评价

摘要：

腺苷A2A受体与中枢神经退行性疾病密切相关,正电子核素标记的腺苷A2A受体显像剂可用于帕金森病(PD)的诊断与疗效评价.本研究采用碳-11标记[(E)q,3二乙基-8-(3,4-二甲氧基苯乙烯)-7-甲基-3,7-双氢-1H-嘌呤-2,6-二酮](KW6002)制备11 C-KW6002,并进行正常鼠与PD模型鼠microPET显像.结果显示,以去甲基KW6002为标记前体,在NaOH条件下与三氟甲基磺酰基碳-11甲烷(11CH3-Trifcate)反应,标记率达56％(衰变校正,n=3).经制备HPLC分离和固相萃取,产品放化纯度＞99.5％,比活度为1.5×1014 Bq/g.11C-KW6002的microPET显像结果显示,正常大鼠双侧纹状体呈对称显像,PD模型鼠中毁损侧纹状体放射性较对侧明显增加,而同一模型的11 C-CFT显像为毁损侧纹状体放射性缺失.表明11C-KW6002为具有临床应用的潜在腺苷A2A受体显像剂.

关键词：腺苷A2A受体、11C-KW6002、合成、microPET、显像剂

所属期刊栏目：30

分类号：TL92+3;R817.9+2

在线出版日期：2017-10-20（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共5页

页码：204-208