自动化合成11C-Raclopride 及质量控制

摘要：

采用全自动合成模块，合成临床使用的11C‐Raclopride。用11C‐Triflate‐CH3通入含10μL 的0.5 mol／L氢氧化钠的去甲基Raclopride的200μL的丙酮溶液中，常温反应1 min ，经半制备 HPLC分离，收集粗产品，再经固相萃取，用1 mL乙醇淋洗SEP‐PAK C‐18柱，收集淋洗液，用生理盐水稀释即得可供注射的11 C‐Raclopride。结果表明，反应体系中加入碱的量（1～50μmol）对标记率影响不大，但影响了C‐N甲基化的副反应产物比例。合成时间为28 min ，前体用量为0.1～0.4 mg ，合成效率为（55.1±8.4）％（n＝40），放化纯度大于99％，放射性浓度为370～550 MBq／mL ，乙醇浓度低于10％，比活度为1.73×1014 Bq／g ，产品无菌、无热源符合要求。采用11C‐Triflate‐CH3为标记前体，经国产商品化模块全自动合成的11 C‐Raclopride的质量满足临床的要求。

关键词：雷氯必利、自动化合成、质量控制

分类号：O615.4;R817(无机化学)

资助基金：军队医疗机构制剂标准提高项目14ZJZ21-1

在线出版日期：2014-12-29（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共6页

页码：230-235